近年來隨著抗菌藥物耐藥性問題的加劇，開發(fā)新型抗菌藥物已成為迫切需求。依拉環(huán)素，作為一種新型四環(huán)素類抗生素，針對(duì)多重耐藥菌感染展現(xiàn)出了顯著療效。
| 產(chǎn)品信息：
依拉環(huán)素（Eravacycline）
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062000
英文名：Eravacycline
CAS號(hào)：1207283-85-9
分子式：C₂₇H₃₁FN₄O₈ 
分子量：558.56 
       依拉環(huán)素由Tetraphase制藥公司研發(fā)，并于2018年8月獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn)。2023年3月16日，它在中國(guó)正式獲批上市，用于治療18歲以上的復(fù)雜腹腔感染患者。作為幾十年來首個(gè)新型四環(huán)素類抗生素，依拉環(huán)素旨在應(yīng)對(duì)日益嚴(yán)重的多重耐藥革蘭陰性菌感染挑戰(zhàn)。
       依拉環(huán)素的作用機(jī)制獨(dú)特，通過與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA進(jìn)入A位，從而抑制肽鏈延長(zhǎng)和細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。相較于傳統(tǒng)四環(huán)素，依拉環(huán)素對(duì)細(xì)菌核糖體具有更高的親和力，尤其是對(duì)四環(huán)素耐藥菌株，其結(jié)合力高達(dá)四環(huán)素的十四倍。這一特性使依拉環(huán)素能有效規(guī)避傳統(tǒng)四環(huán)素類的耐藥機(jī)制。此外，通過在結(jié)構(gòu)上引入氟原子，依拉環(huán)素不僅提升了組織穿透性，還顯著增強(qiáng)了抗菌活性。
       在治療成人復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染方面，依拉環(huán)素表現(xiàn)出色，尤其適用于對(duì)其他抗生素產(chǎn)生耐藥性的病例。復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染往往涉及多種病原菌，而依拉環(huán)素的廣譜抗菌能力使其成為治療此類感染的重要選擇。
       在應(yīng)對(duì)多重耐藥革蘭陰性菌方面，依拉環(huán)素更是大放異彩。它特別適用于治療由碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細(xì)菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌以及許多其他耐藥菌引起的感染。這使得依拉環(huán)素在ICU和其他高風(fēng)險(xiǎn)患者群體中具有重要的應(yīng)用價(jià)值。
       依拉環(huán)素的抗菌譜廣泛，覆蓋了革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌以及非典型病原體，如支原體、衣原體和嗜肺軍團(tuán)菌等。同時(shí)，它對(duì)多種耐藥菌都表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗菌活性。研究表明，依拉環(huán)素對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌、金黃色葡萄球菌等病原體均具有良好的殺菌效果。
       多項(xiàng)III期臨床研究進(jìn)一步驗(yàn)證了依拉環(huán)素的療效和安全性。例如，IGNITE-4研究納入了18至74歲的成人復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染患者，結(jié)果顯示，依拉環(huán)素組的臨床治愈率不劣于美羅培南/厄他培南對(duì)照組。另一項(xiàng)真實(shí)世界研究也證實(shí)了依拉環(huán)素在治療獲得性肺炎和呼吸機(jī)相關(guān)性肺炎時(shí)的有效性，其臨床治愈率高達(dá)93.5%。
       在臨床上，依拉環(huán)素表現(xiàn)出良好的耐受性。最常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐和腹瀉，但這些癥狀通常程度較輕且多為一過性。嚴(yán)重不良反應(yīng)較為少見，整體發(fā)生率低于5%。在關(guān)鍵的臨床試驗(yàn)中，依拉環(huán)素的安全性與對(duì)照組無顯著差異，這進(jìn)一步顯示了其在多種感染類型中的應(yīng)用潛力。
       盡管依拉環(huán)素展現(xiàn)出了強(qiáng)大的抗菌活性，但隨著其廣泛應(yīng)用，耐藥性問題仍需密切監(jiān)測(cè)。只有這樣，我們才能確保依拉環(huán)素在抗菌藥物市場(chǎng)中的長(zhǎng)遠(yuǎn)地位。
       在依拉環(huán)素的研發(fā)過程中，雜質(zhì)的研究和控制具有至關(guān)重要的作用。這不僅有助于確保藥物的純度，從而提高其療效和安全性，還是新藥注冊(cè)和注冊(cè)過程中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。通過嚴(yán)格控制雜質(zhì)，可以進(jìn)一步提升依拉環(huán)素的品質(zhì)，增強(qiáng)其市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力。
       以下是摩科實(shí)驗(yàn)室新出依拉環(huán)素雜質(zhì)，更多雜質(zhì)需求，歡迎前往摩科官網(wǎng)hebpt.com.cn咨詢選購(gòu)
1. 依拉環(huán)素雜質(zhì)1
  
產(chǎn)品編號(hào)：E062001
英文名：Eravacycline Impurity 1
2. 依拉環(huán)素雜質(zhì)1（酒石酸）
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062001A
英文名：Eravacycline Impurity 1(Tartrate Salt)
3. 依拉環(huán)素雜質(zhì)3
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062003
英文名：Eravacycline Impurity 3
4. 依拉環(huán)素雜質(zhì)4

產(chǎn)品編號(hào)：E062004
英文名：Eravacycline Impurity 4
5. 依拉環(huán)素雜質(zhì)5
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062005
英文名：Eravacycline Impurity 5
6. 依拉環(huán)素雜質(zhì)6
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062006
英文名：Eravacycline Impurity 6
7. 依拉環(huán)素雜質(zhì)7
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062007
英文名：Eravacycline Impurity 7
8. 依拉環(huán)素雜質(zhì)8
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062008
9. 依拉環(huán)素雜質(zhì)9
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062009
英文名：Eravacycline Impurity 9
10. 依拉環(huán)素雜質(zhì)10
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062010
英文名：Eravacycline Impurity 10
11. 依拉環(huán)素雜質(zhì)11
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062011
英文名：Eravacycline Impurity 11
12. 依拉環(huán)素雜質(zhì)12
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062012
英文名：Eravacycline Impurity 12
13. 依拉環(huán)素雜質(zhì)13
 
產(chǎn)品編號(hào)：E062013
英文名：Eravacycline Impurity 13