神經(jīng)病理性疼痛 (neuropathic pain) 是由于感覺神經(jīng)系統(tǒng)的損傷或疾病引起的疼痛 ，主要分為周圍神經(jīng)病理性疼痛和中樞神經(jīng)病理性疼痛。由于該病癥的復雜性和癥狀多樣性，成為現(xiàn)代醫(yī)療領域中的一項重大挑戰(zhàn)。
米洛巴林

• 貨號：M049000
• 英文名：Mirogabalin Impurity
• CAS號:1138245-13-2
• 分子式：C12H19NO2 
• 分子量：209.28 

        米洛巴林是由Daiichi Sankyo開發(fā)的口服加巴噴丁類藥物，主要用于治療周圍神經(jīng)性疼痛（PNP），包括糖尿病周圍神經(jīng)病變（DPN）、皰疹后神經(jīng)痛(PHN)和三叉神經(jīng)痛（TN）。該藥物與神經(jīng)系統(tǒng)中的電壓門控鈣通道α2δ-1亞基結(jié)合并對其進行調(diào)節(jié)，起到治療慢性神經(jīng)性疼痛的作用。
作用機制：
       米洛巴林是一種新型優(yōu)先選擇性的α2δ-1配體，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中電壓敏感的鈣通道復合物的α2δ-1亞基具有高效力和選擇性。數(shù)據(jù)顯示，在使用來自人和大鼠α2δ亞基表達細胞的膜制劑的體外實驗中，相較于普瑞巴林，米洛巴林與α2δ-2的解離速率比α2δ-2慢，特別是α2δ-1。除此之外，米洛巴林在鏈脲佐菌素誘導的糖尿病大鼠中表現(xiàn)出高效、持續(xù)的鎮(zhèn)痛作用，其優(yōu)越的鎮(zhèn)痛作用和更寬的CNS安全范圍歸因于其與普瑞巴林相比對α2δ-1的選擇性和緩慢解離。
      米洛巴林作為一種α2δ-1配體用于治療與糖尿病周圍神經(jīng)病變，纖維肌痛和帶狀皰疹后神經(jīng)痛相關(guān)的疼痛。 米洛巴林靶向α2δ-1，一種與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中電壓敏感的鈣通道復合物相關(guān)的輔助蛋白，結(jié)合之后減少了神經(jīng)末梢的鈣流入，因此減少了多種疼痛神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。
應用領域：
       在醫(yī)藥領域，米洛巴林既能單獨運用，也可與曲唑酮或其鹽、加巴噴丁或普瑞巴林等聯(lián)合使用，以治療神經(jīng)性疼痛、心血管疾病等病癥。此外，米洛巴林還是一種天然的抗氧化劑，能夠有效中和自由基，降低其對皮膚的損害，故而在護膚產(chǎn)品中被廣泛應用以使皮膚免受自由基侵害。它還能促進膠原蛋白的生成，增加皮膚的彈性和緊致度，讓肌膚更顯年輕健康。米洛巴林還具有抗炎和抗過敏的特性，有助于緩解皮膚過敏反應，減少紅腫和瘙癢等不適。
除了藥物和護膚品，米洛巴林還能通過飲食攝取來獲得其抗氧化的益處。一些富含米洛巴林的食物包括藍莓、草莓、石榴、胡蘿卜等，適當增加這些食物的攝入量，能夠幫助我們從內(nèi)而外地改善皮膚的健康狀況。
       盡管米洛巴林在抗氧化方面效果顯著，但我們在使用時也應留意方法和劑量。過度使用可能引發(fā)一些不良反應，如刺激性和過敏性反應。
       在化工領域，米洛巴林還可充當合成其他有機化合物的重要原料，如染料、涂料等。
研發(fā)情況：
       米洛巴林具有獨特的結(jié)合特性和較長的作用時間，于2019年1月在日本首次獲批上市，用于治療周圍神經(jīng)病理性疼痛，在2022年將其適應癥擴大至中樞神經(jīng)病理性疼痛（CNP）。近些年，其對于DPNP在研的鎮(zhèn)痛效果也逐漸得到ADA/ANN等國內(nèi)外權(quán)威糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛（DPNP）診療指南的認可。2023年1月原研被CDE受理，苯磺酸美洛加巴林片的國內(nèi)申報上市，或用于糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛的治療。
市場動態(tài):
       隨著我國居民生活方式和膳食結(jié)構(gòu)的改變，糖尿病患病率近幾十年來呈爆炸式增長。據(jù)2023年最新數(shù)據(jù)顯示18歲以上人群糖尿病患病率已經(jīng)達到了12.8%，增加了19倍多。目前我國糖尿病患者人數(shù)已達1.25億 ，位居全球首位。而在我國，帶狀皰疹發(fā)病率達到4.28/1000人每年，復發(fā)率為9.7%，住院率為6/100000人每年。根據(jù)推斷，中國每年的新發(fā)帶狀皰疹新發(fā)病例可超過600萬，住院病例約8.5萬。每年新發(fā)的帶狀皰疹病例幾乎等同于全部國家法定傳染病報告數(shù)的總和。
       2022年，米洛巴林在日本的銷售額為385億日元，同比增長27.9%。國內(nèi)暫無仿制藥上市申請?？紤]到我國龐大的糖尿病和帶狀皰疹患者群體，米洛巴林將是百億規(guī)模的重磅藥品。隨著適應癥的擴大，口本片新劑型的上市，米洛巴林銷售額將繼續(xù)保持快速的增長。
       雜質(zhì)對照品在藥物研發(fā)中起著至關(guān)重要的作用，湖北摩科作為專業(yè)的雜質(zhì)對照品服務商，深耕行業(yè)十余年，致力于一致性服務，提供純度高、質(zhì)量好、價格優(yōu)的雜質(zhì)對照品。
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